北京时间2024年7月11日17：00，国际权威学术期刊《自然》旗舰大子刊Nature Catalysis（中科院一区top，最新影响因子: 42.8）发表了我校手性及仿生合成研究团队的最新研究成果“Remote site-selective arene C–H functionalization enabled by N-heterocyclic carbene organocatalysis”。成都大学为唯一通讯单位，药学院特聘研究员李青竹博士和成都大学2019级硕士研究生邹文林同学为本论文的共同第一作者，李俊龙教授为该论文的通讯作者。

该工作利用NHC有机小分子催化，发展了一种独特的“芳环超远端位点选择性酰化”策略，实现了超远端芳基碳氢键的位点选择性活化，克服了芳烃固有的电子效应和位阻效应，完成了一系列传统方法难以实现的酰基化反应，丰富了NHC自由基催化的反应类型，为具有挑战性的超远端芳基碳氢键官能化提供了一个绿色、简洁、通用的方法。

该有机催化体系反应条件温和，不仅具有广泛的底物普适性，还具有重要的药学研究价值。可用于多种药物、生物活性分子和糖类化合物的官能团后修饰，如头孢类抗菌药物（cefoxitin）、非甾体类抗炎药芬布芬（fenbufen）和吲哚美辛（indometacin）、治疗痛风药物非布索坦（febuxostat）和丙磺舒（probenecid）、血脂调节药吉非罗齐（gemfibrozil）、治疗痤疮类药物阿达帕林（adapalene）、薄荷醇（L-menthol）、diacetone-D-galactose等。

此外，该催化策略还适用于苯丙氨酸衍生物的结构修饰，尤其是对于对含有苯丙氨酸的各种二肽、三肽、四肽和五肽衍生物也具有良好的兼容性，能以中等到良好的产率得到一系列酰化的苯丙氨酸或肽类衍生物，该体系还能实现糖和多肽这两个具有重要生物学意义的骨架连接。

该团队进一步通过控制实验和密度泛函理论计算，揭示了反应位点选择性的原因和机理。上述工作得到了国家自然科学基金、四川省自然科学基金创新研究群体、龙泉英才计划及广东省重点研发计划项目等基金的大力支持。

据悉，《Nature Catalysis》（自然催化，Online ISSN: 2520-1158）是《自然》旗下著名的旗舰刊物之一，是Nature Index自然指数收录期刊，最新影响因子为42.8，主要刊登化学、催化等领域创新性极强的研究性文章，是世界级顶级期刊。上述论文是我校首次以第一完成单位在《自然》大子刊系列杂志发表的研究成果。

原文链接：https://www.nature.com/articles/s41929-024-01194-5