在 Adamed 开展了临床前研究，评价芳基氨苯磺胺衍生物作为五羟色胺转运蛋白（SERT）阻滞剂和多巴胺 D2 受体部分激动剂的活性，拟用于治疗情感障碍及其共病。在所筛查的化合物中，1 mcM 的 ADN-3662 对 SERT (101%)、多巴胺 D2 (100%)、五羟色胺5-HT7 (90%)、5-HT1A (97%) 、蕈毒碱乙酰胆碱M3 受体 (0%) 及电压门控钾通道 (hERG) (3%) 表现出活性。活体外试验中，ADN-3662 对 SERT、D2、5-HT7、5-HT1A、M3、5-HT2C 和 hERG 的 pKi 值分别为 8.2、8.4、7、7.7、<  6、<  6 和 <  6。Porsolt强迫游泳试验中，小鼠和大鼠使用本品的最低有效剂量 (MED) 分别为 1.25 和 1 mg/kg。小鼠悬尾试验中，ADN-3662 的 MED 为 0.312 mg/kg，大鼠四平皿试验中，该药的 MED 为 3 mg/kg。Vogels 冲突饮水试验中，ADN-3662 的 MED 为 1 mg/kg。ADN-3662 使大鼠发生僵住和镇静的 MED > 100 mg/kg，发生社交行为紊乱的MED > 30 mg/kg。该药在其他公认的情绪缺陷模型中都有活性，并都表现出抗焦虑作用。这些活性无一与副作用相关，包括抗胆碱能作用及 hERG 阻断作用。ADN-3662剂量最高达有效剂量的 10 - 100 倍，治疗窗范围极宽，却无任何不良作用（僵住、镇静及记忆损害）(Kolaczkowski, M. et al. 23rd Int Symp Med Chem (Sept 7-11, Lisbon) 2014, Abst F006). 专利文献中介绍过该化合物 (WO 2012035123)。

摘自汤森路透药物快讯